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用于靶向治疗癌症的EGFR抑制剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 清华大学
- 发明人:
- 饶燏,杨兴林,王廷亮
- 申请号：
- CN201610104674.5
- 公开号：
- CN105585557A
- 申请日:
- 2016.02.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种用于靶向治疗癌症的EGFR抑制剂及其制备方法与应用。所述EGFR抑制剂的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，R为H、OH、NR’、碳原子数为1～3的烷基、碳原子数为1～3的烯基、芳基或杂环，R’为碳原子数为1～3的烷基。所述EGFR抑制剂可用于预防和/或治疗癌症，如人皮肤鳞癌或肺癌。本发明提供的EGFR抑制剂，与现有的抑制剂(例如AZD9291，afatinib等)比较，具有新颖的化学结构。本发明EGFR抑制剂能够选择性抑制EGFR双突变(EGFRT790M/L858R)的细胞系，而对EGFR野生型的细胞抑制活性较弱；因此本发明EGFR抑制剂可以用于治疗具有EGFRT790M/L858R突变的肺癌患者，具有较小的副作用(副作用是由于抑制野生型EGFR导致，例如阿法替尼)。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
