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DÉRIVÉS DE BENZAMIDE UTILES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES ET DE LA DOULEUR MUSCULAIRE(S) ET POUR LE CONTRÔLE DE LA SPASTICITÉ ET DES TREMBLEMENTS
专利权人:
Canbex Therapeutics Limited
发明人:
申请号:
EP14819052.3
公开号:
EP3077369A1
申请日:
2014.12.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof : (I) wherein: n is 0 or 1; R1 is selected from H, alkyl and aralkyl, wherein said alkyl and aralkyl groups may be optionally substituted by one or more OH groups; X is a group selected from -C≡C-(CH2)p-; -C(R5)=C(R6)-(CH2)q-; and -C(R5)(R6)C(R7)(R8)-(CH2)r-; where each of R5, R6, R7 and R8 is independently H or alkyl, and each of p, q and r is independently 1, 2, 3, 4 or 5; Y is a group selected from: CN; COOR2; CONR3R4; SO2NR9R10; NR12COR13; NR14SO2R15; and a heterocyclic group selected from oxadiazolyl, thiazolyl, iso- thiazolyl, oxazolyl, iso-oxazolyl, pyrazolyl and imidazolyl; where each of R2, R3 and R4 is independently H or alkyl; or R3 and R4 are linked, together with the nitrogen to which they are attached, to form a 5 or 6-membered heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group, said heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group optionally containing one or more further groups selected from O, N, CO and S, and where each of R9, R10, R11, R12, R13, R14 and R15 is independently H or alkyl. Further aspects of the invention relate to the use of such compounds in the preparation of a medicament for the treatment of a muscular disorder, pain, or for controlling spasticity or tremors, for example, spasticity in MS.La présente invention concerne un composé de formule I, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci : (I) dans laquelle: n a la valeur de 0 ou 1; R1 est sélectionné parmi un atome H, un groupe alkyle et aralkyle, où lesdits groupes alkyle et aralkyle peuvent être éventuellement substitués par un ou plusieurs groupe(s) OH ; X est un groupe sélectionné parmi -C≡C-(CH2)p-; -C(R5)=C(R6)-(CH2)q-; et -C(R5)(R6)C(R7)(R8)-(CH2)r-; où chacun de R5, R6, R7 et R8 est indépendamment un atome H ou un groupe alkyle, et chacun de p, q et r a indépendamment la valeur de 1, 2, 3, 4 ou 5; Y est un groupe sélectionné parmi: CN; COOR2; CONR3R4; SO2NR9R10; NR12COR13;
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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