4-((2-HYDROXYÉTHOXY)MÉTHYL)-5-MÉTHYL-2-MÉTHYLMERCAPTO-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMI-DIN-7(4H)-ONE POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ VIS-À-VIS DU VIRUS DU NIL OCCIDENTAL
LIMITED LIABILITY COMPANY "URAL CENTER OF BIOPHARMACEUTICAL TECHNOLOGY";ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "УРАЛЬСКИЙ ЦЕНТР БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ"
发明人:
CHUPAKHIN, Oleg Nikolaevich,ЧУПАХИН, Олег Николаевич,RUSINOV, Vladimir Leonidovich,РУСИНОВ, Владимир Леонидович,ULOMSKY, Evgeny Narcissovich,УЛОМСКИЙ, Евгений Нарциссович,SAVATEEV, Konstantin Valeriev
申请号：
RURU2014/000795
公开号：
WO2015/065244A1
申请日:
2014.10.21
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
The claimed invention relates to the development of a novel substance, 4-((2-hydroxyethoxy)methyl)-5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one, having the formula (I) and being intended for the treatment of West Nile Virus in humans and animals. A method for producing 4-((2-hydroxyethoxy)methyl)-5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one consists in the deacetylation of 4-((2-acetoxyethoxy)methyl)-5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one (II) under the action of a solution of an alkali metal methylate in aliphatic monovalent alcohol, wherein 4-((2-acetoxyethoxy)methyl)-5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one (II) is produced by reacting 5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one (III) with (2-acetoxyethoxy)methylacetate (IV) in the presence of a siliconizing agent, for example N,O-bis(trimethylsilyl)acetamide (BSA) or hexamethyldisilylamine (HMDS) and trimethylsilyl trifluoromethylsulfonate (TMSOTf) in an aprotic solvent. 4-((2-hydroxyethoxy)methyl)-5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one can be used to treat West Nile Virus (WNV).L'invention porte sur la mise au point d'une nouvelle substance qui est 4-((2-hydroxyéthoxy)méthyl)-5-méthyl-2-méthylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimi-din-7(4H)-one correspondant à la formule (I) et qui vise le traitement du virus du Nil occidental chez les humains et les animaux. Le procédé pour produire ((2-hydroxyéthoxy)méthyl)-5-méthyl-2-méthylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimi-din-7(4H)-one consiste à désacétyler 4-((2-acétoxyéthoxy)méthyl)-5-méthyl-2-méthylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimi-din-7(4H)-one (II) sous l'action d'une solution de méthlyte d'un métal alcalin dans un alcool aliphatique à atome unique, le 4-((2-acétoxyéthoxy)méthyl)-5-méthyl-2-méthylmercapto-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimi-din-7(4H)-one (II) est obtenu par l'interaction entre 5-méthyl-2-méthylmercapto-
