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具有抗流感活性之含奥司他伟膦酸酯同系物的合成
- 专利权人:
- 梁启铭
- 发明人:
- 翁启惠,方俊民,谢俊结,郑义循,詹家琮
- 申请号：
- CN200880113461.2
- 公开号：
- CN101883569B
- 申请日:
- 2008.08.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明叙述新颖的膦酸酯化合物。该等化合物具有作为神经胺酸苷酶抑制剂之活性，可对抗H1N1及H5N1病毒的野生型及H274Y突变株。本发明亦提供已知神经胺酸苷酶抑制剂奥司他伟(Oseltamivir)及抗流感药物克流感以及新颖膦酸酯化合物之经由D-木糖的对映体选择性合成途径。本发明亦提供另一种有效且弹性的合成，以11步骤及＞20％的整体产率，由可轻易取得的发酵产物(1S-顺)-3-溴-3，5-环己二烯-1，2-二醇合成克流感以及高度强效神经胺酸苷酶抑制剂零流感(Tamiphosphor)。大部分的反应中间物皆在无冗长纯化流程的情形下以晶体形式取得。关键的转化作用包括溴苯顺-二氢二醇的起始位向及立体选择性溴酰胺化作用，以及最终的钯催化性羰基化及膦酰化作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
