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穿心莲内酯C15位取代系列衍生物在制备抗乙型肝炎药物中的应用
专利权人:
WANG, Yanan;WU, Fengjuan;韩伟;LI, Weiyi;刘宏民;ZHU, Kuicheng;柳孟姣;JIANG, Zhiwen;戴桂馥;王亚楠;巫凤娟;徐海伟;吴振伟;HAN, Wei;WU, Zhenwei;LIU, Mengjiao;郑州大学;XU, Haiwei;ZHENGZHOU UNIVERSITY;LIU, Hongmin;朱奎成;李伟;蒋志雯;DAI, Guifu
发明人:
DAI, GUIFU,XU, HAIWEI,JIANG, ZHIWEN,LIU, HONGMIN,WANG, YANAN,ZHU, KUICHENG,WU, ZHENWEI,LI, WEIYI,WU, FENGJUAN,LIU, MENGJIAO,HAN, WEI
申请号:
CNCN2012/078083
公开号:
WO2013/004171A1
申请日:
2012.07.03
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. Disclosed is a use of C15-substituted andrographolide derivatives in preparation of anti-hepatitis B virus medicaments. In the present invention, the HepG2.2.15 cells are used to measure the amount of the hepatitis B virus surface antigen (HBsAg) secretion in the supernatant of the culture; the duck hepatitis B virus (DHBV) is used to infect the model and the DHBV-DNA level in serum is measured, and the pathological change in hepatic tissue is observed. A number of andrographolide derivative compounds are screened, compounds having a good anti-HBV effect are preferred, which has a structure represented by general formula 1. Due to high anti-HBV activity and low toxicity, as well as good protection against hepatic injury, the compounds can be used as the active ingredient for preparing anti-HBV medicaments, thereby providing a new pharmaceutical way for treatment of hepatitis, and broadening the range of clinical medicines.La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. L'invention concerne une utilisation de dérivés d'andrographolide substitués en C15 dans la préparation de médicaments anti-virus de l'hépatite B. Dans la présente invention, les cellules HepG2.2.15 sont utilisées et une quantité de sécrétion de l'antigène de surface du virus de l'hépatite B (HBsAg) dans le surnageant de culture est détectée; le virus de l'hépatite B du canard (DHBV) est utilisé pour infecter le modèle et le taux d'ADN-DHBV dans le sérum est détecté, et la modification pathologique dans le tissu hépatique est observée. Un nombre de composés dérivés d'andrographolide sont criblés, des composés ayant un bon effet anti-VHB sont préférés, lesquels ont une structure représentée par la formule générale 1. En raison d'une activité anti-VHB élevée et d'une faible toxicité, ainsi qu'une bonne protection contre une lésion hépatique, les composés peuvent être utilisés en tant que principe actif pour la
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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