KIM, KYUNG TAE,김경태,LEE, BYUNG IL,이병일,PARK, JOONG WON,박중원,LEE, EUN SOOK,이은숙,LEE, SANG JIN,이상진,BONG, SEOUNG MIN,봉승민,KIM, JIN SOOK,김진숙,PARK, MIN JI,박민지,YOON, EUN KYUNG,윤은경,LEE, JOO YOUN,이주연
申请号：
KR1020160160573
公开号：
KR1020180060731A
申请日:
2016.11.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to a composition for preventing, alleviating, or treating cancers, comprising a PLK1 activity inhibitor which is bound to polo-box domain (PBD) of polo-like kinase 1 (PLK1) to inhibit the activity of the protein and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an effective component. The compound according to the present invention is selectively bound to PBD of PLK1 and thus shows the advantages of higher selectivity and binding affinity, and low toxicity with respect to PLK1, compared to existing ATP binding site inhibitors targeting the kinase domain. Accordingly, the PLK1 activity inhibitor compound according to the present invention inhibits the growth of various cancer cells, and thus may be beneficially used as anticancer agents and can be administered by itself and also, expected to create a synergistic effect through co-administration with previously developed anticancer agents.본 발명은 PLK1(polo-like kinase 1)의 PBD(polo-box domain)에 결합하여 상기 단백질의 활성을 저해하는 PLK1의 활성 억제제 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암 예방, 개선, 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 상기 화합물은 PLK1의 PBD에 선택적으로 결합함으로써 kinase 도메인을 표적으로 하는 종래의 ATP 결합 부위 저해제들과 비교하여 PLK1에 대한 높은 선택성과 결합친화성, 및 저독성의 이점을 갖는다. 따라서 본 발명에 따른 PLK1 활성 억제제 화합물은 다양한 암세포의 성장을 저해함으로써 항암제로 유용하게 이용될 수 있을 것이며, 단독투여 이외에도 기존에 개발된 항암제와의 병용투여를 통한 시너지효과를 기대할 수 있을 것이다.
