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一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法
- 专利权人:
- 中国科学院长春应用化学研究所
- 发明人:
- 黄宇彬,周东方,王明哲,李晓媛,景遐斌,谢志刚
- 申请号：
- CN201310615596.1
- 公开号：
- CN103588818A
- 申请日:
- 2013.11.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种具有抗癌活性的化合物，由去甲基斑蟊素与铂(IV)化合物进行配合作用、再经过哌嗪衍生物修饰得到。通过引入去甲基斑蟊素哌嗪衍生物配体，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时具有较高的抗肿瘤活性。细胞毒性实验结果表明，本发明提供的铂(IV)配合物对正常的小鼠成纤维L929细胞杀伤性小，而对癌细胞如人乳腺癌MCF-7细胞，人宫颈癌HeLa细胞，以及人肺腺癌A549细胞都有很好的杀伤效果，在降低系统毒性的同时依然能取得与顺铂相当的抗癌活性。同时针对顺铂耐药的人肺腺癌A549/DDP细胞也有很好的杀伤效果。可见，其能够减低毒性，逆转顺铂耐药性，提高铂类药物的抗癌效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
