一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和应用

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专利权人:

兰州大学

发明人:

王锐,宋竟婧,张伟,张邦治

申请号：

CN201510406998.X

公开号：

CN104961801A

申请日:

2015.07.13

申请国别(地区):

中国

年份:

2015

代理人:

张英荷

摘要：

本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr₃-NLS及其二聚物(Acr₃-NLS)₂，属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr₃-NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成，而其二聚物(Acr₃-NLS)₂是将Acr₃-NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明，抗菌多肽偶联物Acr₃-NLS及(Acr₃-NLS)₂的抗菌活性比NLS显著提高，并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr₃-NLS及 (Acr₃-NLS)₂可抑杀传统抗生素耐药细菌，并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/