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QUATERNARY AMMONIUM SALT PRODRUGS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13103205.0
公开号:
HK1176348B
申请日:
2013.03.14
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention provides a method of sustained delivery of a tertiary amine-containing parent drug comprising administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile quaternary ammonium salts of tertiary amine-containing parent drugs (or tertiary imine-containing parent drugs) that are derivatized through aldehyde-linked prodrug moieties that reduce the solubility of the prodrug compound at a reference pH as compared to the parent drug. The physical, chemical and solubility properties of these derivatives can be further modulated by the choice of counterion X". In one embodiment, the present invention provides a prodrug compound of Formula I: where R1-R5 are defined in the written description of the invention. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the tertiary amine-containing parent drug or tertiary imine-containing parent drug is useful as a treatment.La présente invention a pour objet une méthode dadministration prolongée dun médicament parent contenant une amine tertiaire comprenant ladministration à un patient dune quantité efficace dun composé de type promédicament selon linvention. Lors de ladministration au patient, la libération du médicament parent à partir du promédicament est une libération prolongée. Les composés de type promédicament appropriés pour une utilisation dans les méthodes selon linvention sont des sels dammonium quaternaire labiles de médicaments parents contenant une amine tertiaire (ou de médicaments parents contenant une imine tertiaire) qui sont dérivatisés par des fragments de promédicament liés à un aldéhyde qui réduisent la solubilité du composé de type promédicament à un pH de référence comparé au médicament parent. Les propriétés physiques, chimiques, et de solubilité de ces
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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