The present invention discloses a process for the preparation of ticagrelor (Ticagrelor, I), wherein 5-amino-1,4-disubstituted-1,2,3-triazole (II) and a sulfur-containing cyclizing agent (III) are cyclic To give 9-substituted-2-thio-6-oxy-8-azapurine (IV), and intermediate (IV) to halogenated propane (V) to give 9-substituted-2-sulfhydryl The group propane-6-oxy-8-azapurine (VI) is obtained, the intermediate (VI) is salified and trans- (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophenyl) cyclopropylamine (VII) To form a 9-substituted-6-amino-substituted-2-sulfhydryl group propane-8-azapurine (VIII), intermediate (VIII) removes the acetonylidene protecting group and ticagrelol (I ). The preparation method is simple in process, economical and ecological, has high chemical and chiral purity, and provides a new preparation route for mass production of ticagrelol.本発明はチカグレロール(Ｔｉｃａｇｒｅｌｏｒ，Ｉ)の調製方法を開示し、５-アミノ-１,４-ジ置換基-１,２,３-トリアゾール(ＩＩ)と含硫黄環状化剤(ＩＩＩ)とを環状化反応させて９-置換-２-チオ-６-オキシ-８-アザプリン(ＩＶ)を得、中間体(ＩＶ)とハロゲン化プロパン(Ｖ)とを置換反応させて９-置換-２-スルフヒドリル基プロパン-６-オキシ-８-アザプリン(ＶＩ)を得、中間体(ＶＩ)が塩化されて且つトランス-(１Ｒ,２Ｓ)-２-(３,４-ジフルオロフェニル)シクロプロピルアミン(ＶＩＩ)とアミノ化反応を発生して９-置換-６-アミノ置換物-２-スルフヒドリル基プロパン-８-アザプリン(ＶＩＩＩ)を生成し、中間体(ＶＩＩＩ)はアセトニリデン保護基を除去し、チカグレロール(Ｉ)を得るステップを含む。前記調製方法はプロセスが簡単で、経済性がよくエコであり、化学及びキラル純度が高く、チカグレロールの量産に対して新しい調製ルートを供給する。
