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一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂来那替尼的新型制备方法
- 专利权人:
- 上海麦步医药科技有限公司
- 发明人:
- 张巍,吴水长,唐飞宇,廖文胜
- 申请号：
- CN201510255639.9
- 公开号：
- CN105461689A
- 申请日:
- 2015.05.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明开发了一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂来那替尼的制备方法，其制备步骤是6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氯-3-喹啉甲腈(Ⅰ)与2-氯-4-氨基苯酚(Ⅱ)和二氯甲基吡啶盐酸盐(Ⅲ)经过连续反应经过中间态(E)-N-{4-[3-氯-4-羟基苯胺基]3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉}-4-二甲胺基-2-丁烯酰胺(Ⅳ)得到(来那替尼)。该制备方法采用连续反应的方法，二氯甲基吡啶盐酸盐(Ⅲ)既是连续反应第一阶段的催化剂，又是第二阶段的反应试剂，原料简单易得，收率高，反应条件温和，产生废液极少，非常有利于该原料药的工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
