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PYRAZOLO[1,5-A][1,3,5]TRIAZINE AND PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS
专利权人:
AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED
发明人:
SAMAJDAR, Susanta,PODDUTOORI, Ramulu,MUKHERJEE, Subhendu,GOSWAMI, Rajeev
申请号:
IBIB2016/051302
公开号:
WO2016/142855A3
申请日:
2016.03.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides substituted pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of formula (I), which are therapeutically useful, particularly as selective transcriptional CDK inhibitors including CDK7, CDK9, CDK12, CDK13 and CDK18, more particularly transcriptional CDK7 inhibitors wherein X, ring A, ring B, L1, L2, R1,R2, R3, R4, R6, m, n and p have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder associated with selective transcriptional CDKs in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the substituted pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a stereoisomer thereof.La présente invention concerne des dérivés substitués de pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine et de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine de formule (I), qui sont thérapeutiquement utiles, en particulier en tant quinhibiteurs de CDK transcriptionnelles sélectives notamment de la CDK7, la CDK9, la CDK12, la CDK13 et la CDK18, plus particulièrement en tant quinhibiteurs de la CDK7 transcriptionnelle, dans laquelle formule, X, le cycle A, le cycle B, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R6, m, n et p ont la signification donnée dans la description, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers qui sont utiles dans le traitement et la prévention de maladies ou troubles associés à des CDK transcriptionnelles sélectives chez un mammifère. La présente invention concerne également la préparation des composés et des formulations pharmaceutiques comprenant au moins lun des dérivés substitués de pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine et de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier ou un stéréoisomère de ce dernier.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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