MELTZER PETER C,メルツァー,ピーター シー.,MADRAS BERTHA K,マドラス,バーサ ケイ.,BLUNDELL PAUL,ブランデル,ポール,MAHMOOD ASHFAQ,マームード,アシュファーク,JONES ALUN G,ジョーンズ,アラン ジー.,FISCHMAN ALAN J,フィッシュマン,アラン ジェイ.
申请号：
JP2012000560
公开号：
JP2012067135A
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a technetium or rhenium radio-labelled dopamine transporter (DAT) imaging agent which is capable of crossing the blood brain barrier and has a high binding affinity and selectivity for the DAT.SOLUTION: A tropane compound is linked through the N atom at the 8-position to a chelating ligand capable of complexing technetium or rhenium to produce a neutral labeled complex that selectively binds to the serotonin transporter with a ratio of 10 or more so that radiopharmaceutical compounds are obtained by the preparation. These compounds can be prepared as separate diastereoisomers as well as a mixture of diastereoisomers. Also disclosed are radiopharmaceutical kits for preparing the labelled radiopharmaceutical compounds.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】テクネチウムまたはレニウムで放射線標識したドーパミントランスポータ(PAT)画像化剤で、血液脳関門を追加出来、PATに対し高い結合親和性と、選択性とを有する物質を与える。【解決手段】放射性薬品化合物は、トロパン化合物をテクネチウムまたはレニウムを錯体化出来るキレート配位子に8位置でN原子を介して連結し、10以上の比率でセロトニントランスポータと選択的に結合する中性標識した錯体を調製することにより得る。また放射性薬品化合物は個別のジアステレオアイソマーしておよびジアステレオアイソマーの混合物としても調剤出来る。また標識放射性薬品化合物を調合するための放射性薬品キットも開示されている。【選択図】図1
