Стивен Джозеф,Роланд Дж.,Кристин Е.,Фариборз,Стивен Димс,Сяочунь,Рамона,Саул,Бюлент,Франсиско Хавьер,Ян,Луцья,Тимоти Д.,Дженни,Питер Майкл
申请号：
EA201390207
公开号：
EA201390207A1
申请日:
2011.08.09
申请国别(地区):
EA
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention discloses 6- (2-hydroxymethylphenyl) -2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to the general formula I wherein X, R and Y are those defined in the present invention that inhibit Btk. The compounds disclosed in the present invention are useful for modulating Btk activity and treating diseases associated with excessive Btk activity. Additionally, the compounds are useful for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of formula I and at least one carrier, diluent or excipient.Настоящее изобретение раскрывает 6-(2-гидроксиметилфенил)-2-метил-2Н-пиридазин-3-оновые производные в соответствии с общей формулой Iгде значения X, R и Y4, являются такими, как определено в настоящем изобретении, которые ингибируют Btk. Соединения, раскрытые в настоящем изобретении, являются полезными для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью Btk. Дополнительно соединения являются полезными для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, связанных с абберантной пролиферацией В-клеток, таких как ревматоидный артрит. Также раскрываются композиции, содержащие соединения формулы I и по меньшей мере один носитель, разбавитель или эксципиент.
