Physiologically formula (I), active compound, provided that a moiety, one of A 3 and 1, A 2 A, and is NR 2 others (57) [Abstract] The present invention is C (R Ar 1 In heteroaryldiyl or aryldiyl are - 2 R or R 5 Z 1 -Het- 6 N (R 7) -C (= O) NH-Ar is R 1 3) be the (R 4) Yes -R 12 -R 13 L 1 is - R 12 alkylene chain, or a bond connecting portion (here, and is alkynylene chain or alkenylene chain, a bond, cycloalkylene, R 13 is heteroaryl cycloalkylene, aryldiyl, heteroaryldiyl, -C (= Z 3) -NR 11 -, - NR 1 1 -C (= Z 3) -, - Z 3 -, - C (= O) -, - C ( = NOR 11) -, - NR 11 -, - NR 11 -C (= Z 3) -NR 11 -, - SO 2 -NR 11 -, - NR 11 -SO 2 -, - O-C (= O) -, - C (= O) -O -, - NR 11 -C -O-C or (= O) -O- (= O) -NR 11 - what is, and prodrugs thereof, and such salts and solvates may be pharmaceutically acceptable compound Na, and prodrugs thereof. pharmaceutically valuable properties, such compounds interact with the integrin VLA-4 (α4β1) of fibronectin and VCAM-1, especially . [Formula 1] that has the ability to adjust本発明は式(I)の生理学的に活性な化合物、ただし式中、A1、A2およびA3の1つはNR2であり、そして他のものはC(R3)(R4)でありR1はR5Z1-Het-またはR6N(R7)-C(=O)NH-Ar2-でありAr1はアリールジイルまたはヘテロアリールジイルでありL1は-R12-R13-連結部(ここでR12は結合手であるか、またはアルキレン鎖、アルケニレン鎖またはアルキニレン鎖であり、そして、R13は結合手、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリールジイル、ヘテロアリールジイル、-C(=Z3)-NR11-、-NR11-C(=Z3)-、-Z3-、-C(=O)-、-C(=NOR11)-、-NR11-、-NR11-C(=Z3)-NR11-、-SO2-NR11-、-NR11-SO2-、-O-C(=O)-、-C(=O)-O-、-NR11-C(=O)-O-または-O-C(=O)-NR11-であるもの、およびそのプロドラッグ、および、そのような化合物の製薬上許容しうる塩および溶媒和物、およびそのプロドラッグに関する。このような化合物は価値ある薬学的特性、特にVCAM-1およびフィブロネクチンのインテグリンVLA-4(α4β1)との相互作用を調整する能力を有する。【化1】
