1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-7-(8-METHOXYIMINO-2,6-DIAZA-SPIRO[3,4]OCT-6-YL)-4-OXO-1,4-DIHYDRO-[1,8]NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID D-ASPARTATE HYDRATES AND AN ANTIBACTERIAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEIR HYDRATES
The present invention relates to 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3,4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid D-aspartate hydrates and an antibacterial composition comprising their hydrates. The present invention provides stable zabofloxacin D-aspartate hydrates wherein adsorption and desorption of water hardly occur, and provides specifically zabofloxacin D-aspartate sesquihydrate. Because the zabofloxacin D-aspartate hydrates according to the present invention hardly absorb moisture, they have an outstanding physicochemical property. Therefore, the drugs comprising zabofloxacin D-aspartate hydrate of the present invention do not easily break, especially in its tablet form, and changes little in the content of the main ingredient, thus exhibiting an excellent pharmaceutical stability.La présente invention concerne des D-aspartates dacide 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-méthoxyimino-2,6-diaza-spiro[3,4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphtyridine-3-carboxylique hydratés et une composition antibactérienne comportant leurs hydrates. La présente invention concerne des D-aspartates de zabofloxacine hydratés et stables dans lesquels ladsorption et la désorption deau se produisent difficilement, et concerne particulièrement des D-aspartates de zabofloxacine sesquihydratés. Étant donné que les D-aspartates de zabofloxacine hydratés selon la présente invention absorbent difficilement lhumidité, ils ont une remarquable propriété physico-chimique. Par conséquent, les médicaments comportant le D-aspartate de zabofloxacine hydraté selon la présente invention ne ne dégradent pas facilement, en particulier sous leur forme de comprimés, et changent peu en terme de teneur de lingrédient principal, offrant ainsi une excellente stabilité pharmaceutique.
