达沙替尼脂质体制剂及其制备方法
- 专利权人:
- 上海交通大学
- 发明人:
- 魏晓慧,缪旭光,徐宇虹
- 申请号:
- CN201710657227.7
- 公开号:
- CN107260680A
- 申请日:
- 2017.08.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种达沙替尼脂质体制剂及其制备方法。本发明提供的达沙替尼脂质体制剂的生物相容性好、可进行靶向性修饰、可实现达沙替尼的缓控释,有利于在较长时间内维持较高的血药浓度,改善药物分布,提高药物的生物利用度。本发明利用达沙替尼具有较好的亲脂性,可以以分子形式通过磷脂双分子层,进入内水相这一特性;脂质体内水相中pH较低,达沙替尼分子结合氢离子形成达沙替尼离子,进而与铵盐溶液中的阴离子形成不溶性盐,使得内水相中的达沙替尼不会扩散到外水相中,从而达到将达沙替尼稳定包封在脂质体内水相中的目的;并提高了包封率、存储稳定性以及获得良好的体外缓释效果。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心