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2- (2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative, drug composition thereof and use thereof
专利权人:
チャンチョウ ランノー バイオロジカル テクノロジー カンパニー リミテッド
发明人:
シャオユン シュ,ミンギュ ジアン,アイニン ジ
申请号:
JP2017527959
公开号:
JP2017523247A
申请日:
2015.07.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A 2- (2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative that overcomes deficiencies such as non-ideal inhibitory activity of EGFR / EGFR mutant inhibitors and high toxicity, and pharmaceutical composition thereof And its uses. The drug composition includes a therapeutically effective amount of a 2- (2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative, a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable agent. Contains a dosage form. The present invention also discloses the use of 2- (2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivatives, solvates thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of a medicament for the treatment of cancer. did. The compounds of the present invention have higher water solubility, higher permeability, and / or lower plasma protein binding capacity, as well as lower toxicity characteristics and higher antitumor activity.【課題】EGFR/EGFR突然変異体阻害剤の阻害活性が理想的ではないこと、毒性が高いことなどの欠陥を克服する2-(2,4,5-置換アニリン)ピリミジン誘導体、その薬物組成物及びその用途を提供する。前記薬物組成物には、治療上有効な量の2-(2,4,5-置換アニリン)ピリミジン誘導体、その溶媒和物、またはその薬学上に許容される塩及び薬学上に許容される賦形剤が含まれている。本発明は、また2-(2,4,5-置換アニリン)ピリミジン誘導体、その溶媒和物、またはその薬学上に許容される塩が、癌の治療のための薬物の調製においての用途を開示した。本発明の化合物は、より高い水への溶解度、より高い浸透性、及び/またはより低い血漿タンパク質結合能力を有するとともに、より低い毒性特徴及びより高い抗腫瘍活性を有する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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