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The method for the 2- Cyanopyrolidine that System Prepare N- replaces
专利权人:
諾瓦提斯公司;NOVARTIS AG;诺瓦提斯公司
发明人:
F.舍费尔,F.舍費爾,G.塞德尔迈尔,G.塞德爾邁爾,F.舍费尔,F.舍費爾,G.塞德尔迈尔,G.塞德爾邁爾
申请号:
MOJ001057
公开号:
MOJ001057B
申请日:
2013.04.17
申请国别(地区):
MO
年份:
2013
代理人:
摘要:
This Hair is bright to be related to the method for Yi Seed System Prepare N- (N'- substituted glycyl base) -2- Cyanopyrolidine,The method includes at least: (a) in the presence of dimethylformamide,The change of formula (V) is set to close the anti-Should of object With L- prolineamide,Wherein mutual Independence on the spot,X1 and X3 Wei Halogen element; X2 Wei Halogen element,OH,O-C (=O)-CH2X3,- O-SO2- (C1-8) alkyl or-O-SO2- (aryl),Sui Hou (b) makes the gained compound not The Fen From With Off water anti-Should of Elixirs,It is non-must Shall Di Sui Hou (c) in the presence of a base,Make the gained compound not The Fen From With Fitness suitable anti-Should of amine,And gained compound (d) is recycled in the form of free form or Suan Jia Cheng Which.本發明涉及一種製備N-(N'-取代甘氨酰基)-2-氰基吡咯烷的方法,該方法包含至少:(a)在二甲基甲酰胺存在下,使式(V)的化合物與L-脯氨酰胺反應,其中相互獨立地,X1和X3爲鹵素;X2爲鹵素、OH、O-C(=O)-CH2X3、-O-SO2-(C1-8)烷基或-O-SO2-(芳基),隨後(b)使所得化合物不經分離與脫水劑反應,非必須地隨後(c)在碱存在下,使所得化合物不經分離與適宜的胺反應,以及(d)以自由形式或酸加成鹽的形式回收所得化合物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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