TRIAMIDOM SUPSTITUIRANI INDOLI, BENZOFURANI I BENZOTIOFENI KAO INHIBITORI MIKROSOMALNOG PROTEINA ZA PRIJENOS TRIGLICERIDA (MTP) I/ILI IZLUČIVANJA APOLIPOPROTEINA B (APO B)
PETER BERTINATO,ALAN ELWOOD BLIZE,BRIAN SCOTT BRONK,HENGMIAO CHENG,HIEP HUATAN,JIN LI,CLIVE PHILIP MASON
申请号：
HRP20031051
公开号：
HRP20031051B1
申请日:
2003.12.17
申请国别(地区):
HR
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to triamide MTP/ApoB inhibitors of the formula 1 wherein R<；1>；-R<；8 >；are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions and uses thereof, and processes for preparing the compounds. The compounds of the invention are useful for the treatment of obesity and lipid disorders.Spoj prikazan formulom 1:ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačeni time da: R1 je supstituiran na položaju 5 ili 6 formule 1, te ima strukturu: m je cijeli broj od 0 do 5； n je cijeli broj od 0 do 3； p je cijeli broj od 0 do 3； L je -C(O)N(R9)-；X je N ili C(Rc)；R2, R8, R11, R12, R13 i R16 neovisno se izabiru između halo, cijano, nitro, azido, amino, hidroksi, (C1-C6)alkila, (C2-C6)alkoksi, metoksi, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkila, mono-, di- ili tri- halo(C2-C6)alkila, perfluoro(C2-C4)alkila, trifluorometila, trifluorometil(C1-C5)alkila, mono-, di- ili tri- halo(C2-C6)alkoksi, trifluorometil(C1-C5)alkoksi, (C1-C6)alkiltio, hidroksi(C1-C6)alkila, (C3-C8)cikloalkil(CRaRb)q-, (C2-C6)alkenila, (C2-C6)alkinila, (C1-C6)alkilamino-, (C1-C6)dialkilamino, amino(C1-C6)alkila-, -(CRaRb)qNRaR14, -C(O)NRaR14, -NR14C(O)R15, NR14OR15, -CH=NOR15, -NR14C(O)OR15, -NR14S(O)jR15, -C(O)R15, -C(S)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -SO2NRaR14, -S(O)jR15, ili -(CRaRb)qS(O)jR15；svaki Ra i Rb je neovisno H ili (C1-C6)alkil； Rc je H ili R11；svaki q je neovisno cijeli broj od 0 do 6； svaki j je neovisno 0, 1 ili 2； R3 je H, halo, (C1-C8)alkil, ili mono-, di- ili tri- halo(C1-C8)alkil； R4 je H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, -C(O)R15, -C(S)R15, -(CRaRb)tO(C1-C6 alkil), -(CRaRb)tS(C1-C6 alkil), -(CRaRb)rC(O)R15, -(CRaRb)rR15, -SO2R15 ili -(CRaRb)q-fenil, pri čemu je fenilna skupina prema izboru supstituirana s jednim do pet neovisno izabranih R16；svaki r je neovisno cijeli broj od 2 do 5； svaki t je neovisno cijeli broj od 1 do 6； R5, R6 i R9 su svaki neovisno H, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, -C(O)R15, -C(S)R15, -(CRaRb)tO(C1-C6 alkil), -(CRaRb)tS(C1-C6 alkil), -(CRa
