미누치, 사베리오,펠리치, 피에르 쥬세페,마이, 안토넬로,발라리니, 마르코,가르지울로, 가에타노,마사, 실비오
申请号：
KR1020077008870
公开号：
KR1011915580000B1
申请日:
2005.09.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.본 발명은 항종양 활성을 가지는 신규 히스톤 탈아세틸효소 억제제 및 그 제조 방법에 관한 것이다. 하기 구조식 (I)의 화합물들은 본 발명의 항종양 활성을 가지는 신규 히스톤 탈아세틸효소 억제제에 해당한다.(I)[구조식 (I) 중, R1은 2 이상의 공액 이중 결합(conjugated double bond)을 포함하는 직쇄 또는 분지쇄이고, A는 선택적으로 치환된 페닐 또는 피리딜 고리이며, Ar은 아릴기 또는 헤테로아릴기이고, R3은 수소 또는 알콕시알킬이다].또한, 본 발명은 히스톤 탈아세틸효소 활성의 탈조절(deregulation)과 관련된 질병(예컨대, 종양)의 치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 상기 구조식 (I)의 화합물들의 용도, 및 상기 질병의 치료를 요하는 환자에게 투여하기 위한 약학 조성물에 관한 것이다.
