The present invention provides a pharmacological compound comprising an effector moiety conjugated to a binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Similarly, the present invention provides compositions, kits, and methods (eg, therapeutic methods, diagnostic methods, and imaging methods) comprising the compounds. The compound can be described as a binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compound that interacts with a protein comprising a binding moiety that interacts with the protein and an effector moiety. For example, in embodiments relating to the treatment of cancer, SDC-TRAP can comprise an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as an effector moiety.本発明は、エフェクタ部分であって、該エフェクタ部分を対象の生物学的標的に対して方向付ける結合部分にコンジュゲートしたエフェクタ部分を備えた薬理学的化合物を提供する。同様に、本発明は、該化合物を含む組成物、キット、及び方法(例えば、治療方法、診断方法、及び画像化方法)を提供する。該化合物は、タンパク質と相互作用する結合部分及びエフェクタ部分を備えている、タンパク質と相互作用する結合部分‐薬物コンジュゲート(SDC‐TRAP)化合物として説明することが可能である。例えば、がんの治療に関する実施形態では、SDC‐TRAPは、エフェクタ部分としての細胞毒性薬にコンジュゲートしたHsp90阻害剤を含むことができる。