제이더블유중외제약 주식회사;(주)바이오시네틱스;JW PHARMACEUTICAL CORPORATION;BIO-SYNECTICS INC.
发明人:
LEE, SUNG JAE,이승재,KIM, YOUNG HOON,김영훈,LEE, SANG HEON,이상헌,KIM, KAB SIG,김갑식
申请号：
KR1020127003342
公开号：
KR1020120046243A
申请日:
2010.09.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: An oxaliplatin nanoparticle and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure stability to gastric acid and to improve bioavailability. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition contains oxaliplatin nanoparticles and surfactant in a weight ratio of 1 : 0.1-2.0. The particle size of the nanoparticles is 10-1000 nm. The surfactant is poloxamer, solutol, or gelucire. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of a tablet, suspension, or capsule. A method for preparing the oxaliplatin for oral administration comprises: a step of dissolving oxaliplatin in water, DMSO, or cosolvent thereof to prepare and aqueous mixture solution； a step of mixing surfactant to solid lipid to prepare a lipid mixture solution； a step of adding lipid mixture solution to the aqueous mixture solution to prepare emulsion, cooling, and drying to prepare a solid material； a step of putting the solid material into a reactor and adding supercritical fluid gas to remove solid lipid and cosolvent to prepare the nanoparticles.본 발명은 수용성 활성물질인 옥살리플라틴의 나노 입자, 이를 포함한 약제학적 조성물, 및 옥살리플라틴과 특정 공용매가 혼합된 수성 혼합 용액에 고체상 지질과 계면활성제가 혼합된 지질 혼합 용액을 유화한 후 초임계 유체 가스를 이용하여 고체상 지질 및 공용매를 제거하여 경구 투여가 가능한 나노 수준의 옥살리플라틴 입자를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에서는 수용성 활성물질인 옥살리플라틴을 비교적 저가의 초임계 유체 제조설비를 이용하여 경제적으로 나노 입자를 제조하였으며, 간단한 제조 공정과 높은 회수율로 용이한 상업화의 장점을 가지고 있다. 또한 현재 주사제 제형으로만 제조되어 환자에게 투여되고 있는 옥살리플라틴을 나노 입자화하여 위산에 안정하고 생체 이용률이 개선된 옥살리플라틴의 경구형 제제 개발이 가능하게 되어 주사제 사용의 불편함과 문제점을 개선하고 환자의 순응도 개선 및 의료비 절감에도 크게 기여할 수 있다.
