ANDREAS EVERS,DETLEF KOZIAN,MARC NAZARE,MARTIN BOSSART,WERNGARD CZECHTIZKY
申请号：
BR112014028189
公开号：
BR112014028189A2
申请日:
2013.05.16
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
Patent Summary: "Benzo [1,3] dioxin derivatives and their use as lpar5 antagonists". The present invention relates to compounds of formula I wherein residues a, r1 to r5, z1 and z2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds for use in the treatment of various disorders, for example cardiovascular disorders such as thromboembolic or restenosis diseases. The compounds of the invention are effective platelet lpa receptor lpar5 (gpr92) antagonists and may generally be applied under conditions where undesired activation of the platelet lpa receptor lpar5, the mast cell lpa receptor lpar5 or the microglyocyte lpa receptor lpar5 is present either for the cure or prevention of which inhibition of platelet, mast cell or microglyocyte lpa receptor lpar5 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as active ingredients in medicaments, and pharmaceutical compositions comprising them.resumo patente de invenção: "derivados de benzo[1,3]dioxina e seu uso como antagonistas de lpar5". a presente invenção refere-se a compostos da fórmula i em que os resíduos a, r1 a r5, z1 e z2 têm os significados indicados nas reivindicações. os compostos da fórmula i são compostos valiosos farmacologicamente ativos para uso no tratamento de diversos distúrbios, por exemplo, distúrbios cardiovasculares como doenças tromboembólicas ou restenoses. os compostos da invenção são antagonistas eficazes do lpar5 de receptor de lpa de plaqueta (gpr92) e podem, em geral, ser aplicados em condições em que uma ativação indesejada do lpar5 do receptor de lpa de plaqueta, o lpar5 do receptor de lpa de mastócito ou o lpar5 do receptor de lpa de microgliócito está presente ou para a cura ou prevenção do que a inibição do lpar5 do receptor de lpa de plaqueta, mastócito ou microgliócito é pretendida. a invenção, além disso, refere-se a processos para a prep
