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作为聚合物缀合前药中的连接团的N,N-二(羟乙基)甘氨酰胺
专利权人:
复合生物系统股份有限公司
发明人:
D·费特尔,H·拉乌,T·韦格,U·赫泽尔
申请号:
CN200680030506.0
公开号:
CN101242859B
申请日:
2006.06.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
本发明描述了聚合物前药,其包括经由至少一个永久键连接到N-二(羟乙基)甘氨酸连接团的至少一种聚合物。该N-二(羟乙基)甘氨酸连接团通过临时键合连接到含胺生物活性部分。所述含胺生物活性部分-如药物-可通过裂解临时键合而被释放。在一个实施例中,所述前药或相应的聚合物前药连接团试剂具有以下结构:(式Ia),其中T是D或A(D是含胺生物活性部分的残基,且A是离去基团),X是间隔部分如R13-Y1,Y1是O、S、NR6、琥珀酰亚胺、马来酰亚胺、不饱和碳-碳键或者含有游离电子对的任何杂原子,或者不存在,R13选自取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,R2和R3独立地选自氢、酰基或羟基的保护基。R4至R12独立地选自氢、X-R1、取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、氰基、硝基、卤素、羧基、羧酰胺,R1是聚合物。在其它实施例中聚合物R1位于其它位置。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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