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MONOHIDRATO DE MESILATO DE N-[5- (AMINOSULFONIL) - 4 -METIL - 1,3 TIAZOL - 2 - IL] - 2- [4 -(2- PIRIDINIL) FENIL] -N - METILACETAMIDA.
专利权人:
AICURIS GMBH & CO. KG
发明人:
WILFRED SCHWAB,ALEXANDER BIRKMANN,KURT VÖGTLI,DIETER HAAG,ANDREAS LENDER,ALFONS GRUNENBERG,KEIL BIRGIT,JOACHIM REHSE
申请号:
MX2014003389
公开号:
MX338736B
申请日:
2012.09.26
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N-[5- (aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyr idinyl)phenyl]acet-amide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N- methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions.Síntesis mejorada y reducida de N-[5-(aminosulfonil)-4-metil-1,3-t iazol-2-il]-2-[4-(2-piridinil)fenil]-N-metilacetamida y la sal monohidrato mesilato de la misma usando reactivos derivados de ácido borónico o borolano y evitando compuestos orgánicos de estaño tóxicos. La sal monohidrato de mesilato de N-[5-(aminosulfonil)-4-metii-1,3-tiazol-2-il]-2-[4-(2-piridinil)f enil]-N-metilacetamida ha demostrado tener una estabilidad a largo plazo y una cinética de liberación mejoradas en composiciones farmacéuticas.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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