FAN, RULIN,CHEN, ZHIYUAN,YAO, HU,FENG, JIANKE,QIAO, LIN
申请号：
CNCN2012/070538
公开号：
WO2012/100704A1
申请日:
2012.01.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a chiral low-toxicity CB1 receptor inhibitor, a preparation method therefor, and a use thereof. The CB1 receptor inhibitor is a compound represented by General Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, an enantiomer or a racemic mixture thereof. The chiral, low-toxicity diaryl substituted pyrazole derivative CB1 receptor inhibitor has an in-vitro CB1 receptor inhibition activity equivalent to that of rimonabant and blood-brain barrier permeability lower than that of rimonabant. Due to the introduction of a hydroxyl group, and especially the presence of an optically asymmetric center, the selectivity is higher, and the toxicity and especially the central nervous system toxicity are obviously lower than those of rimonabant, thus being useful in preparation of drugs for drug rehabilitation, weight reduction, prevention or treatment of diabetes mellitus and cardiovascular diseases, and even useful in all medical areas relevant to the CB1 receptor inhibitor.Linvention concerne un inhibiteur chiral à faible toxicité des récepteurs CB1, sa préparation et son utilisation. Linhibiteur des récepteurs CB1 est un composé représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate, un polymorphe, un énantiomère ou un mélange racémique de celui-ci. Linhibiteur chiral à faible toxicité des récepteurs CB1 dérivé de pyrazole à substitution diaryle présente une activité dinhibition des récepteurs CB1 in-vitro équivalente à celle du rimonabant et une perméabilité de la barrière hémato-encéphalique inférieure à celle du rimonabant. Grâce à lintroduction dun groupe hydroxyle, et en particulier à la présence dun centre optiquement asymétrique, la sélectivité est plus élevée et la toxicité, en particulier la toxicité du système nerveux central sont évidemment inférieures à celles du rimonabant, ce qui est utilisé pour préparer des médicaments pour traiter la toxicomanie, perdre du poids, prévenir ou traiter le
