The present invention provides heterocyclic derivative compounds useful for inhibiting plasma calicaine and pharmaceutical compositions comprising such compounds. In addition, the compounds and compositions of the present invention are useful for the treatment of disorders involving inhibition of plasma calicheene inhibition, such as angioedema.본원은 혈장 칼리크레인을 억제하기 위해 유용한 복소환 유도체 화합물 및 상기 화합물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 또한, 대상 화합물 및 조성물은 혈장 칼리크리엔 억제의 억제가 연루된 질환, 예컨대 혈관부종 등의 치료에 유용하다.