A method for promoting the binding of an active substance to a preformed microcrystalline particle in suspension, the microparticle comprising a diketopiperazine, the method comprising the steps of: i) modifying the chemical potential of the active ingredient with a modifier of the active ingredient wherein said modification it allows an energetically favorable interaction between the active substance and the microparticle independent of solvent removal； and ii) adsorb the active ingredient on the surface of the microparticle.Un método para promover la unión de un principio activo a una partícula microcristalina preformada en suspensión, comprendiendo la micropartícula una dicetopiperazina, comprendiendo el método las etapas de: i) modificar el potencial químico del principio activo con un modificador del principio activo en donde dicha modificación permite una interacción energéticamente favorable entre el principio activo y la micropartícula independiente de la eliminación del disolvente； y ii) adsorber el principio activo sobre la superficie de la micropartícula.
