The present disclosure relates to a method of preparing an intermediate of an antibody-drug conjugate. Compared to conventional techniques, the method for preparing an intermediate of an antibody-drug conjugate provided by the present disclosure is a drug moiety, such as MMAD/MMAE or MMAF, etc., since the drug moiety is included in the last step of the reaction. It significantly reduces the supply loss, thereby effectively reducing the production cost and also increasing the production efficiency. In addition, the method provided by the present disclosure is simple, environmentally friendly, and suitable for large-scale industrialization.본 개시는 항체-약물 접합체의 중간체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 통상적인 기술에 비해, 본 개시에 의해 제공된 항체-약물 접합체의 중간체를 제조하는 방법은 약물 모이어티가 반응의 마지막 단계에 포함되므로, 약물 모이어티, 예를 들면, MMAD/MMAE 또는 MMAF, 등의 공급 손실을 유의성 있게 감소시켜, 그에 의해 생산비용을 효과적으로 감소시키고, 또한 생산 효율성을 증가시킨다. 또한, 본 개시에 의해 제공되는 방법은 단순하고, 환경 친화적이며, 대규모 산업화에 적합하다.