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Enzyme inhibitor
专利权人:
クロマ セラピューティクス リミテッド
发明人:
ダビッドソン,アラン,ホーンスビー,パテル,サンジェイ,ラティラル,マッゼイ,フランチェスカ,アン,デイビス,スティーブン,ジョン,ドラモンド,アラン,ハスティングス,モファット,デビッド,フェストゥス,チャールズ,ベイカー,ケネス,ウィリアム,ジョン,ドナルド,アリステア,デビッド,グラハム,ダビッドソン,アラン,ホーンスビー,パテル,サンジェイ,ラティラル,マッゼイ,フランチェスカ,アン,デイビス,スティーブン,ジョン,ドラモンド,アラン,ハスティングス,モファット,デビッド,フェストゥス,チャールズ,ベイカー,ケネス,ウィリアム,ジョン,ドナルド,アリステア,デビッド,グラハム
申请号:
JP2008509500
公开号:
JP5405820B2
申请日:
2006.05.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) are inhibitors of histone deacetylase activity, and are useful in the treatment of, for example, cancers: Wherein R 1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxyesterase enzymes to a carboxylic acid group; R 2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; Y is a bond, -C(=O)-, -S(=O) 2 -, -C(=O)O-, -C(=O)NR 3 -, -C(=S)-NR 3 , -C(=NH)NR 3 or -S(=O) 2 NR 3 - wherein R 3 is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; L 1 is a divalent radical of formula -(Alk 1 ) m (Q) n (Alk 2 )p- wherein m, n and p are independently 0 or 1, Q is (i) an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 - 13 ring members, or (ii), in the case where both m and p are 0, a divalent radical of formula -X 2 -Q 1 - or -Q 1 -X 2 - wherein X 2 is -O-, S- or NR A - wherein R A is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 3 alkyl, and Q 1 is an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 - 13 ring members, Alk 1 and Alk 2 independently represent optionally substituted divalent C 3 -C 7 , cycloalkyl radicals, or optionally substituted straight or branched, C 1 -C 6 alkylene, C 2 -C 6 alkenylene ,or C 2 -C 6 alkynylene radicals which may optionally contain or terminate in an ether (-O-), thioether (-S-) or amino (-NR A -) link wherein R A is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 3 alkyl; X 1 represents a bond; -C(=O); or - S(=O) 2 -; -NR 4 C(=O)-, -C(=O)NR 4 -,-NR 4 C(=O)NR 5 -, -NR 4 S(=O) 2 -, or -S(=O) 2 NR 4 - wherein R 4 and R 5 are independently hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; z is 0 or 1; A represents an optionally substituted mono-, bi- or tri-cyclic carbocyclic or heterocyclic ring system wherein the radicals R 1 R 2 NH-Y-L 1 -X 1 -[CH 2 ] z - and HONHCO-[LINKER]- are attached different ring atoms; and -[L
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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