JOHN ROHLOFF,ローロフ，ジョン,NEBOJSA JANJIC,ジャンジク，ネボジャ,JEFFREY D CARTER,カーター，ジェフリー・ディー,CATHERINE FOWLER,ファウラー，キャサリン,ローロフ,ジョン,ジャンジク,ネボジャ,カーター,ジェフリー・ディー,ファウラー,キャサリン
申请号：
JP2016041782
公开号：
JP2016145230A
申请日:
2016.03.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide modified nucleoside useful as therapeutic agents and diagnostic agents.SOLUTION: The present disclosure provides: modified uridines having an aminocarbonyl group on the 5-position of the pyrimidine ring； and phosphoramidite and triphosphate derivatives thereof. [In the formula, R' is -H, -Ac, -Bz, CH2CH2OCH3 or the like； R" is H, DMT, or triphosphate (-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2) or a salt thereof； X is -H, -OH, -OMe, -O-allyl, -F, -OEt, -OPr, -OCH2CH2OCH3, or -azido； R is -(CH2)n-RX1, where RX1 is a Cl- or CN-group containing phenyl group； and n=0 to 10.]SELECTED DRAWING: None【課題】治療薬剤、及び診断薬剤として有用な修飾ヌクレオシドの提供。【解決手段】ピリミジン環５位にアミノカルボニル基を有する修飾ウリジン、並びにそのホスホロアミダイト及び三リン酸誘導体による。［式中、Ｒ’は、－Ｈ、－Ａｃ、－Ｂｚ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３等；Ｒ”は、Ｈ、ＤＭＴ、及び三リン酸（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）－Ｏ－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）－Ｏ－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）又はその塩；Ｘは、－Ｈ、－ＯＨ、－ＯＭｅ、－Ｏ－アリル、－Ｆ、－ＯＥｔ、－ＯＰｒ、－ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、及び－アジド；Ｒは、－（ＣＨ２）ｎ－ＲＸ１、ＲＸ１はＣｌ又はＣＮ基を有するフェニル基、ｎ＝０～１０である。］【選択図】なし
