用于癌症的L-OddC的前药
- 专利权人:
- 佐治亚大学研究基金会
- 发明人:
- 戴维·C·K·丘
- 申请号:
- CN200780040964.7
- 公开号:
- CN101534835B
- 申请日:
- 2007.08.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 使用大多数核苷抗癌剂的主要缺点是因为它们的亲水性质,该性质要求高剂量和频繁的静脉给药。与其它核苷抗肿瘤剂不一样,曲沙他滨表现为主要通过被动扩散的方式进入肿瘤细胞,而不是通过使用核苷转运蛋白,尽管这可能是模式依赖性的。因此,在本研究中,使用平行方法合成了二十种曲沙他滨前药的小库以评估前药亲油性和它们的抗肿瘤活性间的关系。前药在两种非小细胞性肺癌细胞株(A549和SW1573)上的和在胰腺癌细胞株中的生物学评估清楚地表明其比曲沙他滨更好的抗肿瘤活性,IC50值在纳米摩尔范围。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心