Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.Linvention porte sur des compositions pharmaceutiques et sur leurs procédés dutilisation. Les compositions pharmaceutiques comprennent un promédicament opioïde phénolique qui permet une libération contrôlée enzymatiquement dun opioïde phénolique, et un inhibiteur denzyme qui interagit avec la ou les enzymes qui servent de médiateur à la libération contrôlée enzymatiquement de lopioïde phénolique à partir du promédicament de façon à atténuer un clivage enzymatique du promédicament.