C6-C18-ACYLATED DERIVATIVE OF HYALURONIC ACID, METHOD OF PREPARATION THEREOF, NANOMICELLAR COMPOSITION ON ITS BASIS, METHOD OF PREPARATION THEREOF AND METHOD OF PREPARATION STABILIZED NANOMICELLAR COMPOSITION, AND USE THEREOF农业专利-农业专业知识服务系统

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C6-C18-ACYLATED DERIVATIVE OF HYALURONIC ACID, METHOD OF PREPARATION THEREOF, NANOMICELLAR COMPOSITION ON ITS BASIS, METHOD OF PREPARATION THEREOF AND METHOD OF PREPARATION STABILIZED NANOMICELLAR COMPOSITION, AND USE THEREOF

专利权人:: 콘티프로 바이오테크 에스.알.오.

发明人:: 스메즈카로바 다니엘라,후에르타-앤젤레스 글로리아,보벡 마틴,헤르마노바 마르티나,비스테즈노바 루시,노보트니 야로슬라브,프리코포바 에바,네스포로바 크리스티나,넴코바 미로슬라바,슬레진저로바 클라라,쿨하넥 자로미르,코지코바 다그마르,소고르코바 자나,쿠체라 얀,클레인 파벨,벨레브니 블라디미르

申请号：: KR1020157016788

公开号：: KR1020150088848A

申请日:: 2013.11.26

申请国别(地区):: KR

年份:: 2015

代理人:

摘要：: The present invention relates to a process for the preparation of hydrophobized hyaluronic acid (formula I), and further to a method for encapsulating a biologically active ingredient in a hydrophobicized hyaluronan nano-micelle acting as a carrier of a biologically active hydrophobic component. Hydrophilisation of hyaluronan is carried out by esterifying hyaluronan with long chain carboxylic acid, which is activated by a halogenated derivative of 2,4,6-trichlorobenzoic acid or another organochlorine . In an aqueous environment, a water-soluble, hydrophobically-derivatized derivative can form a nano-micelle in which the non-polar component can be bound by non-covalent physical interactions. The core of the nanomichelle is formed by a hydrophobic acyl functional group, and the shell of the nanomichelle is formed by hyaluronic acid. Encapsulation of the components into the nanomycles can be accomplished by solvent exchange methods or sonication. The hyaluronic nano-micelles support the penetration of the bound components upon topical application and can transport the bound components into individual cells. The nanomicells obtained from hydrophobized hyaluronan derivatives can be used in cosmetic and pharmaceutical applications. Summary formula (formula (I)): .본 발명은 소수성화된 히알루론산 (식 I)의 제조 방법, 추가적으로는 생물학적으로 활성인 소수성 성분의 운반체로서 작용하는 소수성화된 히알루로난의 나노미쉘 내로 생물학적 활성 성분을 캡슐화하는 방법에 관한 것이다. 히알루로난의 소수성화는 히알루로난을 장쇄 카르복실산과 에스테르화 반응시킴으로써 수행되며, 이 장쇄 카르복실산은 2,4,6-트리클로로벤조산의 할로게나이드 유도체 또는 또 다른 유기 클로라이드에 의해 활성화된다. 수성 환경에서, 수용성의 소수성화된 유도체는, 비극성 성분이 비-공유의 물리적 상호작용에 의해 결합될 수 있는 나노미쉘을 형성할 수 있다. 나노미쉘의 코어는 소수성 아실 관능기에 의해 형성되며, 나노미쉘의 쉘은 히알루론산에 의해 형성된다. 성분을 나노미쉘로 캡슐화하는 것은 용매 교환 방법 또는 소니케이션(sonication)에 의해 수행될 수 있다. 히알루로닉 나노미쉘은 국소 적용 시 결합된 성분의 침투를 지지하며, 결합된 성분을 개별 세포 내로 운반할 수 있다. 소수성화된 히알루로난 유도체로부터 수득되는 나노미쉘은 미용학적 및 약제학적 용도에서 사용가능하다.요약식 (식 (I)):.