DIHYDRATE DE BREXPIPRAZOLE SOUS FORME CRISTALLINE, MICRONISÉ, POLYMORPHIQUEMENT PUR, SANS ANHYDRATE, À UTILISER DANS DES PRÉPARATIONS À LIBÉRATION PROLONGÉE INJECTABLES PAR VOIE INTRAMUSCULAIRE
The present invention relates to a brexpiprazole dihydratecrystalline form having a particle size distribution of d50 of at most 10 µm and less than 5% w/w of brexpiprazole anhydrate. The present invention also relates to a process for preparing this brexpiprazole dihydrate crystalline form and to pharmaceutical compositions thereof. The present invention also relates to a process for determining the absence of brexpiprazole anhydrate in this brexpiprazole dihydrate crystalline form. This brexpiprazole dihydrate crystalline form is used for the preparation of pharmaceutical compositions having delayed release properties upon intramuscular injection.La présente invention concerne une forme cristalline de dihydrate de brexpiprazole ayant une granulométrie de d50 de 10 µm au plus, et renfermant moins de 5 % en p/p d'anhydrate de brexpiprazole. La présente invention concerne également un procédé de préparation de cette forme cristalline de dihydrate de brexpiprazole et des compositions pharmaceutiques associées. La présente invention concerne également un procédé permettant de déterminer l'absence d'anhydrate de brexpiprazole dans cette forme cristalline de dihydrate de brexpiprazole. La forme cristalline de dihydrate de brexpiprazole est utilisée pour préparer des compositions pharmaceutiques présentant des propriétés de libération retardée après injection intramusculaire.
