千金藤素作为ASPH的酶活抑制剂的应用
- 专利权人:
- 沈锋
- 发明人:
- 沈锋,王海波
- 申请号：
- CN201910141432.7
- 公开号：
- CN109771426A
- 申请日:
- 2019.26.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了千金藤素作为天冬氨酰β‑羟化酶(aspartateβ‑hydroxylase,ASPH)的酶活抑制剂的应用。千金藤素可用于制备治疗ASPH过表达相关疾病的药物。所述的疾病为癌症及肝纤维化和肝硬化。所述的癌症包含:肝癌、肝内胆管癌、恶性胶质瘤、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌。本发明通过蛋白三维结构虚拟筛选,得到能结合进ASPH的酶活结构域的化合物,即千金藤素;该化合物能抑制ASPH酶活性,100μM时的抑制率为80.5%;该化合物能抑制肝癌细胞HepG2、Hep3B和Huh7的增殖,IC50值分别为8.02μM、12.57μM和13.88μM。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
