Novel photo-active labeled diagnostic and therapeutic peptides which are conformationally constrained backbone cyclized somatostatin analogs, having improved somatostatin receptor subtype affinity and selectivity are disclosed. The backbone cyclized peptide analogs disclosed possess unique and superior properties over other analogs, such as chemical and metabolic stability, selectivity, increased bioavailability and improved pharmacokinetics. Furthermore, the unique patterns of receptor subtype selectivity provide compounds having improved diagnostic and therapeutic utilities. Pharmaceutical compositions comprising the photo-active backbone cyclized somatostatin analogs, reagents for synthesizing same, and methods of using such compositions for diagnostic and therapeutic purposes including optical imaging and photodynamic therapy are also disclosed.Linvention concerne des peptides diagnostiques et thérapeutiques marqués photoactifs qui sont des analogues de la somatostatine à conformation restreinte cyclisés par le squelette, ces peptides possédant une affinité et une sélectivité améliorées pour certains sous-types de récepteurs de la somatostatine. Ces analogues peptidiques cyclisés par le squelette possèdent des propriétés uniques et supérieures par rapport aux autres analogues, telles quune stabilité chimique et métabolique, une sélectivité, une biodisponibilité accrue et une pharmacocinétique améliorée. Par ailleurs, les caractéristiques uniques de sélectivité pour certains sous-types de récepteurs permettent dobtenir des usages diagnostiques et thérapeutiques améliorés de ces composés. Linvention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces analogues de la somatostatine photoactifs cyclisés par le squelette, des réactifs de synthèse de ces analogues, ainsi que des méthodes dutilisation desdites compositions à des fins de diagnostic et de traitement, notamment pour limagerie optique et la thérapie photodynamique.
