The present invention relates to a novel piperazine derivative having an anticancer effect, a radiotherapeutic effect and a therapeutic effect on diabetes, and a medicinal use thereof, wherein the piperazine derivative is a PPAR- ligand and has anticancer activity against various cancers, And thus can act as an anticancer agent that can minimize side effects. In addition, it can serve as a radiotherapy sensitizer in radiation therapy for cancer, and can be also useful as a therapeutic agent for diabetes.본 발명은 항암 효과, 방사선 병용치료 효과 및 당뇨병 치료 효과를 갖는 신규 피페라진 유도체 및 이의 의학적 용도에 관한 것으로, 상기 피페라진 유도체들은 PPAR-γ 리간드이면서, 각종 암에 대한 항암 활성을 가질 뿐만 아니라 암세포에 대해 선택적인 세포 독성을 가지므로 부작용을 최소화할 수 있는 항암제로서 작용할 수 있다. 또한, 암에 대한 방사선 치료에 있어서 방사선 치료 민감제로서 작용할 수 있으며, 당뇨병 치료제로서도 유용하게 사용될 수 있다.