federalnoe gosudarstvennoe avtonomnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Sankt-Peterburgskij politekhnicheskij universitet Petra Velikogo" (FGAOU VO "SPbPU")
发明人:
Metelev Mikhail Vasilevich (RU),Метелев Михаил Васильевич (RU),Severinov Konstantin Viktorovich (RU),Северинов Константин Викторович (RU),Khodorkovskij Mikhail Alekseevich (RU),Ходорковский Михаил Але
申请号：
RU2017144611
公开号：
RU0002674581C1
申请日:
2018.02.02
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: medicine； biotechnology.SUBSTANCE: invention relates to the field of biotechnology and medicine, specifically to new thiazol-oxazole modified peptides that have the ability to inhibit the bacterial ribosome of E. coli, K. pneumoniae and Yersinia pseudotuberculosis by binding in its exit tunnel. Modified peptide has a general appearance NH2-Ser1-Gln2-Ser3-Pro4-Gly5-Asn6-Cys7-Ala8-Ser9-Cys10-Ser11-Asn12-Ser13-Pp-Ac with structure I, as represented in the claims, where NH2 – N-terminal amide group, Ac – C-terminal acetyl group, Pp – polypeptide chain selected from ASANCTGGLG and KSANCTGGLG, and where the peptide contains a) three azole rings formed by Cys7, Cys10, Ser13 residues, and b) modification of the first two amino acids, resulting in the formation at the N-terminus of a 6-membered amidine ring molecule. Invention can be used as an antibacterial agent in medicine and experimental biology.EFFECT: proposed peptides have an extensive ribosome binding site, far superior to that in the case of macrolide antibiotics, completely clog the exit tunnel of the ribosome and do not allow the newly synthesized peptides to overcome it.1 cl, 4 dwg, 2 tblИзобретение относится к области биотехнологии и медицины, конкретно к новым тиазол-оксазол модифицированным пептидам, обладающим способностью ингибировать бактериальную рибосому Е. coli, K. pneumoniae и Yersinia pseudotuberculosis за счет связывания в её выходном туннеле. Модифицированный пептид имеет общий вид NH2-Ser1-Gln2-Ser3-Pro4-Gly5-Asn6-Cys7-Ala8-Ser9-Cys10-Ser11-Asn12-Ser13-Pp-Ac со структурой I, как представлено в формуле изобретения, где NH2 - N-концевая амидная группа, Ас - С-концевая ацетильная группа, Рр - полипептидная цепь, выбранная из ASANCTGGLG и KSANCTGGLG, и где пептид содержит а) три азольных цикла, образованных остатками Cys7, Cys10, Ser13, и б) модификацию первых двух аминокислот, приводящую к образованию на N-конце молекулы 6-членного амидинового кольца. Изобретение может быть использовано в каче
