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レチノイドプロドラッグ化合物
专利权人:
財団法人乙卯研究所
发明人:
村竹 英昭,首藤 紘一
申请号:
JP2006275097
公开号:
JP5284574B2
申请日:
2006.10.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a retinoid prodrug compound having properties of being converted into the retinoid after absorption into a living body.SOLUTION: The compound is represented by general formula (I) [wherein, R1 to R5 represent each a hydrogen atom, an alkyl group or a trialkylsilyl group X represents -NH-CO-, -CO-NH-, -N(COR6)-CO- or -CO-N(COR7)- (wherein, R6 and R7 represent each a lower alkoxy group or a carboxy-substituted phenyl group) or the like and Z represents -Y-CH(R12)-COOH or -COOR13 {wherein, Y represents a single bond, -CH2-, -CH(OH)-, -CO-, -CO-NH- or -CO-NH-CH2-CO-NH- R12 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group and R13 represents a hydrogen atom, -CH(R14)-COOH (wherein, R14 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or hydroxy group), -[CH2CH2-O]n-CH2-CH2-OH, -CH2-O-[CH2CH2-O]m-CH2-OH or -[CH(CH3)-CO-O]p-CH(CH3)-COOH (wherein, n, m or p each represents an integer of 1-100)}] or a salt thereof or an ester thereof.COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。【解決手段】 下記の一般式(I):〔R1~R5は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR6)-CO-、-CO-N(COR7)-(R6及びR7は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す)などを示し;Zは-Y-CH(R12)-COOH又は-COOR13(Yは単結合、-CH2-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH2-CO-NH-を示し、R12は水素原子又は低級アルキル基を示し、R13は水素原子、-CH(R14)-COOH(R14は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す)、-[CH2CH2-O]n-CH2-CH2-OH、-CH2-O-[CH2CH2-O]m-CH2-OH、又は-[CH(CH3)-CO-O]p-CH(CH3)-COOH(n、m、又はpは1から100の整数を示す)を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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