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一种乙酰基连接的加替沙星-1,2,3-三氮唑-靛红杂合体及其制备方法和应用
专利权人:
黄淮学院
发明人:
徐志,赵诗佳
申请号:
CN201910643598.9
公开号:
CN112239457A
申请日:
2019.07.17
申请国别(地区):
CN
年份:
2021
代理人:
摘要:
本发明公开了一种乙酰基连接的加替沙星‑1,2,3‑三氮唑‑靛红杂合体及其制备方法和应用,该杂合体的结构通式为:该杂合体的制备方法为:1、将靛红及其衍生物与3‑溴丙炔进行反应,得到N‑炔丙基靛红及其衍生物;2、将N‑炔丙基靛红及其衍生物与盐酸羟胺或烷氧胺盐酸盐进行反应,得到靛红中间体;3、将2‑叠氮乙酸与N‑羟基琥珀酰亚胺进行缩合反应,得到2‑叠氮乙酸琥珀酰亚胺活性酯;4、将2‑叠氮乙酸琥珀酰亚胺活性酯和加替沙星进行反应,得到加替沙星衍生物;5、将N‑炔丙基靛红及其衍生物与加替沙星衍生物进行铜催化的环加成反应,生成该杂合体。该杂合体对包括革兰氏阳性菌和阴性菌在内的致病菌具有良好的活性,是潜在的抗菌药物候选物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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