FLOHR Alexander,GALLEY Guido,JAKOB-ROETNE Roland,KITAS Eric Argirios,PETERS Jens-Uwe,WOSTL Wolfgang
申请号：
CY151100963
公开号：
CY1116865T1
申请日:
2015.10.29
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με ενώσεις του γενικού τύπου (I), όπου η R1 είναι -(CHR')q –αρύλιο ή -(CHR')q-ετεροαρύλιο, τα οποία είναι μη υποκατεστημένα ή μονο-, δι- ή τρι-υποκατεστημένα με κατώτερο αλκύλιο, κατώτερο άλκοξυ, CF3 ή αλογόνο, ή είναι κατώτερο αλκύλιο, κατώτερο αλκενύλιο, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CΗ2)n-O-κατώτερο αλκύλιο, -(CH2)n-S-κατώτερο αλκύλιο, -(CΗ2)q-κυκλοαλκύλιο, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), ή είναι -(CH2)n-CR2-CF3, όπου οι δύο ρίζες R μαζί με το άτομο άνθρακα σχηματίζουν δακτύλιο κυκλοαλκυλίου· η R' είναι υδρογόνο ή κατώτερο αλκύλιο· n είναι 1, 2 ή 3· m είναι 0 ή 1· p είναι 0,1, 2, 3,4, 5 ή 6· q είναι 0, 1, 2 ή 3· η R2 είναι υδρογόνο ή κατώτερο αλκύλιο· η R3 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F, ή είναι αρύλιο, προαιρετικά μονο-, δι- ή τρι-υποκατεστημένο με αλογόνο, ή είναι (CH2)nNR5R6, όπου οι R5 και R6 είναι ανεξαρτήτως μεταξύ των υδρογόνο ή κατώτερο αλκύλιο· η R4 είναι μία από τις ακόλουθες ομάδες όπου η R7 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο, -(CH2)n-CF3 ή -(CΗ2)n-κυκλοαλκύλιο· η R8 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο, -C(O)-φαινύλιο, -C(O)-κατώτερο αλκύλιο, -C(O)O-(CΗ2)n-κυκλοαλκύλιο, -C(O)O-(CΗ2)n-κατώτερο αλκύλιο, -C(O)ΝΗ-(CΗ2)n-κατώτερο αλκύλιο ή -C(O)ΝΗ-(CH2)n-κυκλο-αλκύλιο· η R9 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο, -(CH2)n-κυκλοαλκύλιο ή -(CH2)n-CF3· και με φαρμακευτικώς κατάλληλα άλατα προσθήκης οξέος, οπτικώς καθαρά εναντιομερή, ρακεμικά μίγματα ή διαστερεομερικά μίγματα αυτών για τη θεραπευτική αγωγή της νόσου του Alzheimer.The present invention relates to a general formula (I) compound in which R1 is --- alpha_lambda_ (CHR) Q or Q___alpha_lambda_ (CHR), instead of substituting or single-, two-or three-fold. A vested interest group's subordinate or subordinate_lambda kappa zeta_alkyl, halogen, CF3, or lower alkyl, alpha lambda kappa_ - (CH2) n type Si (CH3) 3, (c 2) N - O - lower alkyl - (CH2) n - s lower alpha lambda kappa_lambda Allele (C ETA 2), Q kappa (a)-(CH2) N (CH (OH) M (CF2) (P chqf 3
