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Hydrazide compounds as blood coagulation factor Xa inhibitors
专利权人:
ノース チャイナ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド
发明人:
チャールズ ジー. ディン,ライ グワンファ,チェン シュホエイ,ヤン シャオビン,チャールズ ジー. ディン
申请号:
JP2017513298
公开号:
JP2017516845A
申请日:
2015.05.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is selected from a 3-9 membered carbon ring or a benzo ring thereof, a 4-10 membered heterocyclic ring or a benzo ring thereof. Y and Z are each independently selected from 4-9 membered saturated heterocycles; R1-3 are each independently selected from H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH; Or a C1-10 alkyl group or a heteroalkyl group optionally substituted with R01, a C1-10 alkyl group substituted with a C3-10 cycloalkyl group or a heterocycloalkyl group, a C3-10 cycloalkyl group or a heterocycloalkyl group Selected from groups or heteroalkyl groups. The compounds of the present invention can be used as anticoagulants for treating and preventing thrombosis. The present invention meets the real need for selectivity and potent inhibitors of blood clotting factor Xa by providing potent inhibitors of blood clotting factor Xa. [Chemical 1]本発明は新規な式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩に関し、そのうちXは3-9員炭素環又はそのベンゾ環、4-10員複素環又はそのベンゾ環から選択される;Y、Zはそれぞれ独立に4-9員飽和複素環から選択され、R1-3はそれぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NH2、CHO、COOHから選択され、又は任意にR01に置換されるC1-10アルキル基又はヘテロアルキル基、C3-10シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基、C3-10シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基に置換されるC1-10アルキル基又はヘテロアルキル基から選択される。本発明の化合物は血栓症を治療及び予防する抗凝固剤として使用することができる。本発明は血液凝固因子Xaの強力な阻害剤を提供することにより、血液凝固因子Xaの選択性及び強力な阻害剤に対する現実のニーズを満たす。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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