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DÉRIVÉS DE MORPHINE DEUTÉRÉS
专利权人:
Szegedi Tudományegyetem
发明人:
申请号:
EP14727037.5
公开号:
EP2986612A1
申请日:
2014.04.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to new morphine derivatives deuterated at the 7,8-position of the morphine ring, furthermore to a process for the preparation thereof, and to pharmaceutical compositions comprising them. The new deuterated morphine derivatives show high and selective µ-opioid receptor binding activity leading to the benefit of higher analgesic activity at lower dosages inducing thereby reduced adverse effects compared to the hydrogenated derivatives. The compounds of the invention are useful for example in the treatment of pain or can be used as antitussive agents with a reduced risk of the possibility of drug abuse.L'invention concerne de nouveaux dérivés de morphine deutérés au niveau de la position 7,8 du cycle de morphine. L'invention concerne en outre un procédé pour leur préparation et des compositions pharmaceutiques les comprenant. Les nouveaux dérivés de morphine deutérée montrent une activité élevée et sélective de liaison à des récepteurs µ-opioïdes entraînant les bénéfices d'une meilleure activité analgésique à des doses plus faibles induisant de ce fait une baisse des effets indésirables comparativement aux dérivés hydrogénés. Les composés de l'invention sont utiles par exemple dans le traitement de la douleur ou peuvent être utilisés comme agents antitussifs présentant un risque réduit de surconsommation de médicament.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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