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PYRIMIDINE COMPOUNDS AS INTERLEUKIN-12 (IL-12) INHIBITORS
专利权人:
SYNTA PHARMACEUTICALS CORPORATION
发明人:
ONO, MITSUNORI,SUN, LIJUN,PRZEWLOKA, TERESA,ZHANG, SHIJIE,KOSTIK, ELENA,YING, WEIWEN,WADA, YUMIKO,KOYA, KEIZO,WU, YAMING,ZHOU, DAN,TATSUTA, NORIAKI
申请号:
HK05102417.6
公开号:
HK1068890B
申请日:
2005.03.21
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is formula (II), aryl, or heteroaryl each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SR?c, or ORc¿ or R¿2? and R4, taken together, is carbonyl R3 is R?c¿, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, S02R?c, S(O)Rc, S(0¿2)NR?cRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcS0¿2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd R5 is H or alkyl n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6 X is O, S, S(O), S(02), or NRc Y is a covalent bond, CH¿2?, C(O), C=N-R?c¿, C=N-ORc, C=N-SR¿c?, O, S, S(O), S(02), or NR?c¿ Z is N or CH one of U and V is N, and the other is CRc and W is O, S, S(O), S(0¿2), NR?c, or NC(O)Rc in which each of R?a and Rb¿, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl and each of R?c and Rd¿, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl. The compounds are useful for treating IL-12 overproduction related diseases (e.g., rheumatoid arthritis, sepsis, Crohns disease, multiple sclerosis, psoriasis, or insulin-dependent diabetes mellitus).Linvention concerne des composés de pyrimidine représentés par la formule (I), dans laquelle R1 est représenté par la formule (II), aryle ou hétéroaryle R2 et R4 représentent chacun indépendamment Rc, halogène, nitro, cyano, isothionitro, SR?c ou ORc¿ ou R¿2? et R4 forment ensemble carbonyle R3 représente R?c¿, alcényle, alcynyle, ORc, OC(O)Rc, SO2R?c, S(O)Rc, S(O¿2)NR?cRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcSO¿2Rd, CORc, C(O)ORc, ou C(O)NRcRd R5 représente H ou alkyle n égale 0, 1, 2, 3, 4, 5, ou 6 X représente O, S, S(O), S(O2) ou NRc Y représente une liaison covalente, CH¿2?, C(O), C=N-R?c¿, C=N-ORc, C=N-SR¿c?, O, S, S(O), S(O2) ou NR?c¿ Z représente N ou CH U ou V représente N, lautre représentant CRc et W représente O, S, S(O), S(O¿2), NR?c ou NC(O)R?c Ra et Rb¿ représentent chacun indépendamment H, alkyle, aryle, hétéroaryle et Rc et Rd représentent chacun indépendamment H, alkyle, aryle, hétéroaryle,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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