GROTE CHRISTOPHER W,クリストファー ダブリュー． グロート,CANTRELL GARY L,ゲイリー エル． カントレル,MCCLURG JOSEPH P,ジョセフ ピー． マックラーグ,CATHERINE E THOMASSON,キャサリン イー． トマソン,FRANK W MOSER,フランク ダブリュー． モーザー,クリストファー ダブリュー. グロート,ゲイリー エル. カントレル,ジョセフ ピー. マックラーグ,キャサリン イー. トマソン,フランク ダブリュー. モーザー
申请号：
JP2014258421
公开号：
JP2015057448A
申请日:
2014.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide synthesis of 6-&alpha；-amino N-substituted morphinan by catalytic hydrogen transfer.SOLUTION: There is provided a process for the stereoselective synthesis of 6-&alpha；-amino N-substituted morphinan. Particularly, there is provided a process for the reduction amination of 6-&alpha；-amino N-substituted morphinan by catalytic hydrogen transfer. One example of the present invention includes a process for preparing a 6-alpha-amino N-substituted morphinan. The process comprises bringing a 6-keto N-substituted morphinan into contact with an amine source, a hydrogen donor containing a formic acid ion, a transition metal catalyst and a proton acceptor to form 6-alpha-amino N-substituted morphinan.【課題】触媒的水素移動による６－α－アミノＮ－置換モルフィナンの合成の提供。【解決手段】本発明は、６－α－アミノＮ－置換モルフィナンの立体選択的合成のためのプロセスを提供する。特に、本発明は、触媒的移動水素化による６－ケトＮ－置換モルフィナンの還元アミノ化のためのプロセスを提供する。本発明の一態様は、６－α－アミノ－Ｎ－置換モルフィナンを調製するためのプロセスを包含する。プロセスは、６－ケトＮ－置換モルフィナンを、アミン源、ギ酸イオンを含む水素供与体、遷移金属触媒、およびプロトン受容体と接触させて６－α－アミノＮ－置換モルフィナンを形成することを含む。【選択図】なし
