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PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
专利权人:
RAU, Harald;VETTER, Dirk;HERSEL, Ulrich;MAITRO, Guillaume;ASCENDIS PHARMA A/S
发明人:
HERSEL, Ulrich,MAITRO, Guillaume,RAU, Harald,VETTER, Dirk
申请号:
EPEP2012/065731
公开号:
WO2013/024047A1
申请日:
2012.08.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.La présente invention concerne des promédicaments liés à des excipients hydrosolubles de forte charge de formule (I), dans laquelle B, A, et Hyp forment l'excipient, B étant un noyau de ramification, chaque A étant indépendamment une chaîne polymérique à base de poly(éthylène glycol), chaque Hyp étant indépendamment un fragment ramifié, chaque SP étant indépendamment un fragment espaceur, chaque L étant indépendamment un fragment de liaison de promédicament réversible, chaque D étant indépendamment un fragment biologiquement actif, chaque x étant indépendamment 0 ou 1, chaque m étant indépendamment un nombre entier de 2 à 64, n est un nombre entier de 3 à 32 ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comportant lesdits promédicaments liés à des excipients hydrosolubles, leur utilisation comme médicament ou agent de diagnostic, et des procédés de traitement.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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