Lonza Ltd;Lonza Guangzhou Research & Development Center Ltd
发明人:
申请号：
EP12706239.6
公开号：
EP2678037A1
申请日:
2012.02.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to method for connecting a protein and a drug to a protein drug conjugate, wherein the drug is linked to the protein through a specific branched linker, said branched linker comprises a peptide chain and is derived from o-hydroxy p-amino benzylic alcohol, wherein the peptide chain is connected to the phenyl ring via the p-amino group, the drug is connected to the phenyl ring via the benzylic alcohol moiety, and the protein is connected to the phenyl ring via the o-hydroxy group； further to a process for the preparation of said protein-drug-conjugates via various intermediates, to the pharmaceutical use of such protein drug conjugates, such as methods of controlling the growth of undesirable cells, to pharmaceutical compositions comprising such protein drug conjugates, and to intermediates of the preparation of the protein drug conjugates.La présente invention concerne un procédé pour relier une protéine et un médicament dans un conjugué protéine-médicament, dans lequel le médicament est lié à la protéine par l'intermédiaire d'un lieur ramifié spécifique, ledit lieur ramifié comprend une chaîne peptidique et est dérivé d'alcool o-hydroxy-p-amino-benzylique, la chaîne peptidique étant liée au cycle phényle via le groupe p-amino, le médicament est lié au cycle phényle via le fragment alcool benzylique, et la protéine est liée au cycle phényle via le groupe o-hydroxy ； en outre un procédé pour la préparation de conjugués protéine-médicament via différents intermédiaires, l'utilisation pharmaceutique de tels conjugués protéine-médicament, tels que des procédés de contrôle de la croissance de cellules indésirables, des compositions pharmaceutiques comprenant de tels conjugués protéine-médicament, et des intermédiaires de la préparation des conjugués protéine-médicament.
