FORTUNAK, Joseph Marian,KULKARNI, Amol Anant,KING, Christopher
申请号:
USUS2013/030005
公开号:
WO2013/138200A1
申请日:
2013.03.08
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要:
Methods are provided for a green chemistry one-pot synthesis of amodiaquine and amodiaquine analogs. The methods have a lower environmental impact, lower investment cost, reduced amounts of byproducts and impurities, and a shorter synthesis time, compared to current conventional synthesis methods. The methods reduce the total number of steps in the synthesis from four to five down to two, thereby simplifying production; and allow a reduced number of solvents and reagents to be used in production, thereby reducing the waste generated in the synthesis. The methods can reduce the waste to about 3-5 kilograms of waste generated per kilogram of product produced; and surprisingly improve the overall yield from 60-65% to greater than 90% as compared to the current conventional synthesis methods for amodiaquine and its analogs.L'invention concerne des procédés pour une synthèse de chimie verte en un seul contenant d'amodiaquine et des analogues d'amodiaquine. Les procédés ont un plus faible impact environnemental, un plus faible coût d'investissement, des quantités réduites de sous-produits et d'impuretés et un temps de synthèse plus court, par comparaison avec les procédés de synthèse classiques actuels. Les procédés réduisent le nombre total d'étapes de la synthèse de quatre ou cinq à deux, simplifiant ainsi la production, et permettent à un nombre réduit de solvants et de réactifs d'être utilisés dans la production, réduisant ainsi les déchets générés dans la synthèse. Les procédés peuvent réduire les déchets à environ 3 à 5 kilogrammes de déchets générés par kilogramme de produit fabriqué et améliorent étonnamment le rendement global de 60 à 65 % à plus de 90 % par comparaison avec les procédés de synthèse classiques actuels pour l'amodiaquine et ses analogues.